Развојот на бактерии отпорни на повеќе лекови (MDR) во изминатите пет децении доведе до зголемено истражување во потрага по кандидат за лек за да се реши ова Амр проблем. Целосно синтетички антибиотик со широк спектар, Ибоксамицин, дава надеж за лекување и грам-позитивни и грам-негативни бактерии преку бактериостатски механизам.
Линкозамидна група на антибиотици што се состои особено од клиндамицин е безбедна честа појава антибиотик достапен орално. Тој е бактериостатски агенс и делува врзувајќи се за бактериските рибозоми. Линкомицин, првиот антибиотик од оваа група беше изолирана од почвените бактерии Streptomyces lincolnensis во 1963 година и се користи против Грам позитивни бактерии.
Клиндамицин, полусинтетичката верзија на линкомицин, се користи во последните 50 години како антибактериски (и антималаричен лек), особено за третман на забни и коскени инфекции. Поради неговата широка употреба околу пет децении, сега еволуирале повеќе гени за отпорност, што го прави клиндамицин помалку ефикасен против неколку бактерии во заедницата. Исто така, нема друг антибиотик во оваа група ја виде светлината на денот и покрај напорните напори во изминатите неколку децении.
Истражувачите неодамна објавија хемиска синтеза на ибоксамицин (IBX), нов линкозамид за кој се покажа дека е многу ефикасен против грам-позитивни и грам-негативни бактерии во ин витро ин виво студии на животни. Преку дизајн базиран на структура и синтеза базирана на компоненти, тие развија скеле и го поврзаа со амино-октозниот остаток на клиндамицин. Резултатот е ибоксамицин, ан антибиотик за кој е утврдено дека е исклучително моќен против широк опсег на патогени бактерии во претклиничките студии на глувци. Таа ги таргетира бактериите од див тип и отпорни и покажува продолжени бактериостатски ефекти по дури и кратка изложеност.
Развој на овој широк спектар антибиотик кандидатот е многу значаен во сегашните времиња, кога најчесто се користи антибиотици сè повеќе го губат сјајот поради еволуцијата на повеќекратна отпорност на лекови (MDR), предизвикана главно како резултат на недискриминирана употреба на антибиотици, со што се прави антибиотик отпорот е сериозна закана за глобалното здравје.
Дополнително, за разлика од Линкомицин и Клиндамицин кои се природни и полусинтетички соодветно, новоразвиениот кандидат Ибоксамицин (IBX) е целосно синтетички, што значи дека неговата достапност можеби не е целосно зависна од природните извори и оттука неговото индустриско производство лесно може да се зголеми. да се задоволат повисоките барања. Исто така, можна е и синтеза на неколку аналози бидејќи процесот се базира на компоненти. Дополнителни докази за неговата ефикасност и безбедност ќе бидат достапни по започнувањето на клиничките испитувања, што ќе се случи само кога фармацевтската индустрија ќе се вклучи и ќе ги добие правата на патент од пронаоѓачите, за да се зголеми дополнително.
***
Извори:
- Мичелтри, МЈ, Писипати, А., Сироегин, ЕА и сор. Класа на синтетички антибиотици за надминување на бактериската отпорност на повеќе лекови. Објавено: 27 октомври 2021. Природа (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Практична грамска синтеза на ибоксамицин, моќен кандидат за антибиотици. J. Am. Chem. Соц. 2021, 143, 29, 11019-11025. Датум на објавување: 15 јули 2021 година. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Достапно на линк
***
