Една нова студија користела роботски скрининг за да се наведат хемиски соединенија кои би можеле да ја „спречат“ маларијата
Според СЗО, имало 219 милиони случаи на маларија ширум светот и приближно 435,000 смртни случаи во 2017 година. Маларија е заразна болест предизвикана од паразити Plasmodium falciparum или Plasmodium vivax. Овие паразити го започнуваат својот животен циклус кога заразениот комарец пренесува спорозоити на човек кога се храни со човечка крв. Некои од овие спорозоити предизвикуваат инфекција во човечкиот црн дроб додека се реплицираат. Последователно, паразитот пука во црвените крвни зрнца за да започне инфекцијата. Кога крвта се инфицира, кај човекот се појавуваат симптоми на маларија како треска, треска итн.
Тековно достапно лекови за маларија генерално ги смирува симптомите на болеста „откако“ се појавила инфекцијата. Тие ја блокираат репликацијата на паразити во човечката крв, но не можат да спречат пренесување на нови луѓе преку комарци бидејќи инфекцијата веќе се случила. Кога заразено лице ќе биде каснато од комарец, комарецот ја носи инфекцијата на друго лице, продолжувајќи го маѓепсаниот круг на инфекција. За жал, паразитите од маларија стануваат отпорни на повеќето комерцијално достапни лекови против маларија. Има итна потреба од нови антималарици кои не само што би можеле да ги третираат симптомите, туку и да спречат инфекцијата со маларија да стигне до крвотокот, така што таа не може да се пренесе на други луѓе.
Насочување на нова фаза во животниот циклус на паразитот
Во новата студија објавена во наукаИстражувачите го таргетираа паразитот на маларија во раната фаза на неговиот животен циклус - т.е. кога паразитот првпат ќе почне да го инфицира човечкиот црн дроб. Ова е пред фазата кога паразитот почнува да се реплицира во крвта и предизвикува инфекција на лицето. На истражувачите им беа потребни две години за да извлечат паразити од маларија од внатрешноста на илјадници комарци користејќи модерна технологија на роботика. За нивната студија, тие користеле Plasmodium berghei, релативен паразит кој инфицира само глувци. Прво, комарците беа инфицирани од паразитот, а потоа спорозоитите беа извлечени од овие заразени комарци - некои од нив беа исушени, замрзнати за да немаат никаква корист. Овие спорозоити потоа беа однесени во установата за скрининг на лекови каде потенцијалните лекови/инхибитори/хемиски соединенија беа тестирани за нивниот ефект. Во еден круг околу 20,000 соединенија може да се тестираат со користење на роботска технологија и звучни бранови каде што се додаваат минутни количини од секое хемиско соединение, т.е. по едно соединение додадено на секоја клетка на спорозоити. Способноста на секое соединение да го убие паразитот или дури и да ја блокира неговата репликација беше оценета. Соединенијата кои беа токсични за клетките на црниот дроб беа елиминирани од списокот. Тестирањето беше направено за истиот сет на соединенија и на други видови Плазмодиум, како и на други фази на животниот циклус, освен фазата на црниот дроб.
Идентификувани хемиски води
Вкупно повеќе од 500,000 хемиски соединенија беа тестирани за нивната способност да го запрат паразитот кога е во фаза на човечки црн дроб. По многу кругови на тестирање, 631 соединение беа во потесниот избор за кои беше забележано дека ја блокираат инфекцијата со маларија пред да започнат симптомите, така што потенцијално го спречуваат преносот во крвта, новите комарци и новите луѓе. 58 од овие 631 соединение дури го блокираа процесот на генерирање енергија на паразитот во митохондриите
Оваа студија би можела да биде основа за развој на нови лекови за „превенција на маларија“ од следната генерација. Истражувањето е спроведено во заедницата со отворен код што им овозможува на другите истражувачки групи ширум светот слободно да ги користат овие информации за да ја продолжат својата работа. Истражувачите сакаат да ги тестираат 631 перспективни кандидати за лекови за да ја анализираат нивната ефикасност и овие соединенија исто така ќе треба да се проверат за нивната безбедност за човечка исхрана. На маларијата итно и треба нов лек кој е достапен и може да се достави до кој било дел од светот без дополнителни барања од инфраструктура, здравствен персонал или други ресурси.
***
{Можете да го прочитате оригиналниот истражувачки труд со кликнување на врската DOI дадена подолу во списокот со цитирани извори}
Извор (и)
Антонова-Кох И и сор. 2018. Откривање на хемиски одводи со отворен код за хемопротективни антималарици од следната генерација. наука. 362 (6419). https://doi.org/10.1126/science.aat9446
